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Dettagli:
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| Purezza: | 99.0%min | Tipo: | Mediatori farmaceutici |
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| Cas no.: | 148553-50-8 | Nome di prodotto: | Pregabalin |
| Colore: | bianco per ingiallire polvere | Stoccaggio: | Posto fresco ed asciutto |
| Durata di prodotto in magazzino: | 2 anni | Applicazione: | mediatore organico |
| MOQ: | 1kg | WhatsAPP: | +8615512123605 |
| wickr: | wanjiang |
descrizione
| Nome del prodotto: pregabalin
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wj1@gzwjsw.com
whatsapp +8615512123605
segnale +66980528100
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| Sinonimi: | ACIDO 3(S)-(AMINOMETIL)-5-METILESANOICO;(3S)-3-(AMINOMETIL)-5-METILESANOICO;PREGABALIN;Pregablin;acido 3-(amminometil)-5-metil-esanoico;PREDNISOLONESODIUMPHOSPHATE;(R )-Pregabalin;(S)-Pregabalin |
| CAS: | 148553-50-8 |
| MF: | C8H17NO2 |
| PM: | 159.23 |
| EINECS: | 604-639-1 |
| File Mol: |
148553-50-8.mol
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| pregabalin | Pregalin è caratterizzato da un buon profilo comportamentale.Questo AED non sembra avere effetti negativi significativi sull'umore o sul comportamento nei pazienti con epilessia, sebbene in alcuni pazienti sia stata segnalata depressione (effetti dose-dipendenti di intensità da lieve a moderata).È stato segnalato anche un potenziale abuso o uso improprio di pregabalin, con implicazioni in termini di dipendenza e astinenza.pregabalin è anche associato a effetti cognitivi negativi limitati, principalmente correlati a sedazione, diminuzione dell'eccitazione, diminuzione dell'attenzione e della concentrazione (effetti dose-dipendenti di intensità da lieve a moderata). |
| utilizza | Pregabalin ha un'indicazione approvata ed è ampiamente utilizzato per il trattamento del disturbo d'ansia generalizzato.Diversi studi randomizzati, in doppio cieco, controllati con placebo hanno rilevato che il pregabalin è un trattamento efficace per i pazienti con disturbo d'ansia generalizzato e disturbo d'ansia sociale.Stanno emergendo possibili implicazioni nel trattamento dei disturbi dell'umore e della dipendenza da benzodiazepine.Inoltre, pregabalin può essere un agente terapeutico per il trattamento dell'abuso di alcol, sia nella fase di astinenza che nella prevenzione delle ricadute. |
| Descrizione | In seguito al suo gabapentin agonista dell'acido g-aminobutirrico (GABA), Pfizer ha sviluppato e lanciato il pregabalin per il trattamento dell'epilessia e del dolore neuropatico.Sebbene il pregabalin sia un analogo strutturale del GABA, non interagisce con i recettori GABA-A o GABA-B né influenza l'assorbimento del GABA.L'esatto meccanismo d'azione non è chiaro, ma il pregabalin può ridurre il rilascio di neurotrasmettitori eccitatori legandosi alla subunità proteica α2-δ dei canali del calcio voltaggio-dipendenti.Si ritiene che la conseguente inibizione dell'attività neuronale in eccesso sia alla base dell'efficacia di pregabalin nell'epilessia e nell'attenuazione del dolore neuropatico.Poiché l'attività è attribuita solo all'enantiomero (S′), per la produzione commerciale viene impiegata un'efficiente sintesi asimmetrica.Il passaggio chiave è l'idrogenazione asimmetrica dell'acido 3-ciano-5-metil-3-esenoico utilizzando un catalizzatore di rodio chirale per fornire un intermedio arricchito nell'enantiomero (S′).Il gruppo ciano viene infine ridotto mediante idrogenazione di routine con un catalizzatore di nichel.Un ulteriore arricchimento del prodotto finale è realizzato mediante ricristallizzazione selettiva con (S')-acido mandelico o semplicemente ricristallizzando da acqua/isopropanolo.Rispetto al gabapentin, il pregabalin è da 2 a 10 volte più potente in vari modelli animali.Ad esempio, nella prevenzione delle crisi massimali da elettroshock (MES) nei topi, il pregabalin ha un ED50 di 20 mg/kg PO rispetto a 87 mg/kg per il gabapentin.Un aumento comparabile della potenza si osserva anche nel modello MES del ratto (ED50=1,8 mg=kg PO per pregabalin rispetto a 10,3 mg/kg per gabapentin).Inoltre, la farmacocinetica lineare di pregabalin (la Cmax è correlata alla dose) si traduce in una migliore prevedibilità degli effetti farmacologici.Ha una biodisponibilità orale del 90%, con un'emivita di eliminazione di circa 6 ore.La via principale di escrezione è attraverso il sistema renale con un metabolismo trascurabile.Inoltre, la sua mancanza di attività a livello degli enzimi del citocromo P450 si è riflessa in un'assenza di interazioni farmacocinetiche tra farmaci negli studi pertinenti.In uno studio controllato con placebo, a dose fissa (fino a 600 mg/die) con pregabalin come terapia aggiuntiva per l'epilessia, dal 14 al 51% dei pazienti ha mostrato una riduzione di almeno il 50% della frequenza delle crisi con una chiara relazione dose-risposta.In un gruppo a dosaggio flessibile (da 150 mg/giorno a 600 mg/giorno), il tasso di riduzione delle crisi è stato del 35,4% rispetto al 40,3% per una dose fissa di 600 mg/giorno e al 10,6% per il placebo.Gli effetti indesiderati più comuni sono stati capogiri (29%) e sonnolenza (21%).Inoltre, l'aumento di peso (pari o superiore al 7% rispetto al basale) si è verificato nel 40% dei pazienti nello studio di 12 settimane;tuttavia, non vi è stato alcun effetto sulla fertilità maschile o sull'efficacia dei contraccettivi orali nelle donne.Per quanto riguarda l'uso di pregabalin nel trattamento della neuropatia periferica diabetica dolorosa, la somministrazione orale di 300 e 600 mg/die tid è risultata superiore al placebo (39-48% rispetto al 15-18% con placebo) nell'alleviare il dolore e migliorare l'interferenza del sonno correlata al dolore .Sebbene il pregabalin sia stato originariamente sviluppato come anticonvulsivante per l'epilessia, il suo successo nel trattamento del dolore neuropatico ha portato alla sua esplorazione nel trattamento di altri disturbi del SNC, come ansia, fobia sociale e fibromialgia. |
Persona di contatto: Michelle fiona
Telefono: +8615512123605
