Dettagli:
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Purezza: | 99.0%min | Tipo: | Mediatori farmaceutici |
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Cas n.: | 148553-50-8 | Nome di prodotto: | pregabalin |
Colore: | bianco per ingiallire polvere | Stoccaggio: | posto fresco ed asciutto |
Durata di prodotto in magazzino: | 2 anni | Applicazione: | mediatore organico |
MOQ: | 1kg | whatsapp: | +8615512123605 |
wickr: | wanjiang |
descrizione
Nome di prodotto:
pregabalin
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wj1@gzwjsw.com
whatsapp +8615512123605
segnale +66980528100
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Sinonimi: | 3 (S) - (AMINOMETHYL) - ACIDO 5-METHYLHEXANOIC; (3S) - 3 (AMINOMETHYL) - ACIDO 5-METHYLHEXANOIC; PREGABALIN; Pregablin; 3 (Aminomethyl) - acido 5-methyl-hexanoic; PREDNISOLONESODIUMPHOSPHATE; (R) - Pregabalin; (S) - Pregabalin |
CAS: | 148553-50-8 |
MF: | C8H17NO2 |
Mw: | 159,23 |
EINECS: | 604-639-1 |
Mol File: |
148553-50-8.mol
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pregabalin | Pregalin è caratterizzato da un buon profilo comportamentistico. Questo VEA non sembra avere effetti negativi significativi sull'umore o sul comportamento in pazienti con l'epilessia, sebbene la depressione sia stata riferita in alcuni pazienti (effetti dipendenti dalla dose di delicato per moderare intensità). Un abuso o un uso improprio potenziale del pregabalin inoltre è stato riferito, con le implicazioni in termini di dipendenza e ritiro. il pregabalin inoltre è associato con gli effetti conoscitivi negativi limitati, pricipalmente relativi alla sedazione, al risveglio in diminuzione, all'attenzione in diminuzione ed alla concentrazione (effetti dipendenti dalla dose di delicato per moderare intensità). |
usi | Pregabalin ha un'indicazione approvata ed è ampiamente usato per il trattamento di disturbo di ansia generalizzato. Parecchio randomizzato, la prova alla cieca, prove placebocontrolled ha trovato che il pregabalin è un efficace trattamento per i pazienti con disturbo di ansia generalizzato e disturbo di ansia sociale. Le implicazioni possibili nel trattamento di dipendenza delle benzodiazepine e di disturbi dell'umore stanno emergendo. Inoltre, il pregabalin può essere un agente terapeutico per il trattamento di abuso di alcool, sia nella fase di ritiro che nella prevenzione di ricaduta. |
Descrizione | Come seguito al suo gabapentin g-amminobutirrico dell'agonista dell'acido (GABA), Pfizer si è sviluppato e pregabalin lanciato per il trattamento dell'epilessia e del dolore neuropatico. Sebbene il pregabalin sia un analogo strutturale di GABA, non interagisce con i ricevitori di GABA-B o di GABA-A o l'assorbimento di influenza GABA. Il meccanismo esatto di azione è poco chiaro, ma il pregabalin può ridurre il rilascio eccitante del neurotrasmettitore legando all'unità secondaria della proteina di α2-δ dei canali tensione-gated del calcio. L'inibizione risultante di attività di un neurone in eccesso è creduta per essere la base per l'efficacia dei pregabalin nell'epilessia e nell'alleviamento neuropatico di dolore. Poiché l'attività è attribuita al (′ di S) - l'enanziomero da solo, una sintesi asimmetrica efficiente è impiegato per produzione commerciale. Il punto chiave è l'idrogenazione asimmetrica di un acido di 3 cyano-5-methyl-3-hexenoic facendo uso di un catalizzatore chirale del rodio per permettere un mediatore che è arricchito in (′ di S) - enanziomero. Il gruppo ciano infine è ridotto tramite idrogenazione sistematica con un catalizzatore del nichel. Ulteriore arricchimento del prodotto finito è realizzato tramite la ricristallizzazione selettiva con (′ di S) - acido mandelico o semplicemente ricristallizzare dall'acqua/isopropanolo. Confrontato al gabapentin, il pregabalin è 2 - 10 volte a più potente in vari modelli animali. Per esempio, nell'impedire le convulsioni massime dell'elettroshock (MES) in topi, il pregabalin ha un ED50 di 20 mg/kg p.o contro 87 mg/kg per il gabapentin. Un aumento comparabile nella potenza inoltre è osservato nel modello del ratto MES (ED50=1.8mg=kg p.o per il pregabalin contro 10,3 mg/kg per il gabapentin). Inoltre, le farmacocinesi lineari dei pregabalin (Cmax riferisce per dosare) traduce a migliore prevedibilità degli effetti farmacologici. Ha biodisponibilità orale di 90%, con un'emivita di eliminazione di circa 6 H. L'itinerario primario di escrezione è via il sistema renale con metabolismo trascurabile. Ancora, la sua mancanza di attività agli enzimi del citocromo P450 è stata riflessa in assenza di interazioni farmacocinetiche della droga droga negli studi pertinenti. In una prova della dose placebocontrolled e fissa (fino a 600mg/day) con il pregabalin come una terapia aggiuntiva per l'epilessia, 14 - 51% dei pazienti ha mostrato almeno una diminuzione di 50% nella frequenza di convulsione con una chiara relazione dose-risposta. In un gruppo di dosaggio flessibile, (150 mg/giorno - 600 mg/giorno), il tasso di riduzione di convulsione era 35.4%compared a 40,3% per una dose fissa di 600mg/day e a 10,6% per placebo. Gli effetti collaterali più comuni erano vertigini (29%) e sonnolenza (21%). Inoltre, l'obesità (uguale a o aumento più di di 7% dalla linea di base) si è presentata in 40% dei pazienti nello studio di 12 settimane; tuttavia, non c'era influenza su fertilità o su efficacia maschio dei contraccettivi orali in donne. Per quanto riguarda l'uso del pregabalin nel trattamento della neuropatia periferica diabetica dolorosa, una somministrazione orale di 300 e 600 mg/giorno t.i.d era superiore a placebo (39-48% rispetto a 15-18% a placebo) nell'alleviamento del dolore e nel miglioramento dell'interferenza in relazione con il dolore di sonno. Mentre il pregabalin originalmente è stato sviluppato come anticonvulsivo per l'epilessia, il suo successo nel trattamento del dolore neuropatico ha condotto alla sua esplorazione nel trattamento altri disordini dello SNC, come, l'ansia, la fobia sociale e della fibromialgia. |
Persona di contatto: Michelle fiona
Telefono: +8615512123605