Il Va-rdenafil è un nuovo inibitore PDE5 ha lanciato per il trattamento orale di disfunzione erettile maschio ed ha similarità strutturale significativa con sildena-fil (Viagra?), che era il primo inibitore PDE5 ha presentato nel 1998 per questa indicazione. La varietà-denafil è sintetizzata a tre punti che cominciano con una reazione di ciclizzazione del ethyoxybenzamidine 2 con acido 2 ed il cloruro butyramidopropionic di ethoxyallyl costruire il sistema dell'anello di imidazotriazine, seguita dalla solfonazione al cloruro sulfonyl corrispondente e dalla condensazione successiva con 1 ethylpiperazine. La potenza di inibizione PDE5 da vardena-fil (IC50=0.7 nanometro) è ~10 volte maggior di quella di sildena-fil (IC50=6.6 nanometro). La varietà-denafil è amministrata tipicamente nelle singole dosi di 10 e 20 mg. Il momento di raggiungere la concentrazione massima del plasma è 0,75 h, che è leggermente più breve di quelle di silde-nafil (tmax=1.16 h) e tum-dalafil (tmax=2h) e l'emivita è 4-5 H. Sebbene quasi completamente sia assorbita dopo la somministrazione orale, la biodisponibilità assoluta media di una dose di mg 10 è ~15%, derivando dall'esteso primo metabolismo del passo. Il Va-rdenafil è metabolizzato nel fegato soprattutto da CYP3A4 e si elimina pricipalmente in feci. Negli studi clinici, 10-20 dosi di mg della varietà-denafil erano tollerate bene ed efficaci in pazienti con ED di vari severities, compreso gli oggetti con le morbilità concomitanti quali i diabeti melliti o ipertensione o iperlipidemia. Il profilo di effetto collaterale di vardena-fil è simile a quello di sildena-fil, con l'emicrania, arrossirsi, la dispepsia e la congestione nasale che sono stato gli eventi avversi più comuni. Vardena-fil ha proprietà vasodilatatori sistemiche, che possono causare la diminuzione transitoria nella pressione sanguigna supina; tuttavia, non sembra tradurre in effetti clinici. Le diminuzioni massime di media nella pressione sanguigna sistolica supina dopo il vardena-fil di mg 20 e 40 erano di 6,9 e 4,3 mmHg, rispettivamente, una volta confrontate a placebo. Tuttavia, le singole e dosi orali multiple di fino a 40 mg varietà-denafil hanno prodotto non non clinicamente i cambiamenti pertinenti nell'ECG dei volontari maschii normali.

CAS:	224785-90-4
MF:	C23H32N6O4S
Mw:	488,6
EINECS:	607-088-5
Categorie di prodotto:	Api; Levitra; Disfunzione erettile; Inibitore
Mol File:	224785-90-4.mol

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